Антигистаминные препараты по поколениям

Содержание

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты по поколениям

Для начала выясним, что способствует развитию аллергической реакции. От чего у нас могут появится внезапный кожный зуд, отек слизистой дыхательных путей, боли в животе и прочие проявления острой аллергии? Виной тому – выброс гистамина, медиатора, который выделяется в ответ на попадание аллергена.

Поэтому в борьбе с проявлениями аллергии важное место занимает прием препаратов, блокирующих рецепторы гистамина, снижающих его влияние на организм. Они называются антигистаминными. Существует два поколения антигистаминных лекарственных препаратов.1, 2 Рассмотрим их подробнее.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Каждое их поколение – это своеобразный эволюционный виток в развитии лекарственных средств. Чем они новее, тем благоприятнее их профиль безопасности, риск формирования лекарственной устойчивости ниже, а продолжительность действия выше.2

Первое поколение появилось в начале 20 века, и их эффекты связаны с блокирующим действием на гистаминовые рецепторы.

Однако, к сожалению для аллергиков, связь с этими рецепторами очень непрочная и легко обратимая, и именно по этой причине клинический эффект данных препаратов быстро снижается, и требуется частый прием этих лекарств.

В среднем, он появляется через 30 минут после приема, а длительность его действия ограничена 4-12 часами. Связано это с тем, что эти препараты быстро метаболизируются и выводятся с мочой.1

К сожалению, у антигистаминных препаратов 1 поколения есть ряд серьезных побочных эффектов, значительно ограничивающих их применение.

Дело в том, что действующие вещества проникают через гематоэнцефалический барьер (своего рода физиологический фильтр между кровеносной системой и центральной нервной системой, через который в мозг поступают питательные, биоактивные вещества и часть лекарственных средств), где происходит их связывание с рецепторами головного мозга, развивается блокада центральных серотониновых и м-холинорецепторов. Это может стать причиной развития седативного эффекта разной степени выраженности, от незначительного до сильного.

Есть и другие побочные эффекты – сухость во рту, усиление обструкции (непроходимости) дыхательных путей, повышение вязкости мокроты, тахикардия, нечеткость зрения. Из негативных свойств стоит отметить развитие тахифилаксии, то есть снижения эффекта через определенный промежуток приема, обычно через 15-20 дней.1, 2

Наиболее известные антигистаминные препараты 1 поколения:

  • Димедрол.
  • Мебгидролин.Может вызывать чувство головокружения, торможение психической активности. Из-за раздражающего влияния на слизистую желудка рекомендуется принимать после еды.
  • Хлоропирамин.Может использоваться при конъюнктивите и аллергии на коже. Для быстрого эффекта назначается в инъекциях.1, 2

Антигистаминные препараты 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются минимальным влиянием на серотониновые и, так называемые, м-холинорецепторы, а также тем, что к ним очень чувствительны гистаминовые рецепторы. Эти препараты действуют продолжительнее — до 48 часов, поэтому их можно принимать реже, что может снизить риск побочных эффектов.1

Они практически не вызывают седативного действия, нет у них и эффекта тахифилаксии, поэтому они могут назначаться длительно (по рекомендации врача). Однако стоит помнить, что препараты 2 поколения могут оказывать нежелательное воздействие на сердце, поэтому при их длительном приеме необходимо контролировать работу сердечной мышцы.1

  • ЛоратадинДействует длительно, до 24 часов. Снимает зуд, отеки, нормализует проницаемость капилляров.
  • ЦетиризинПрименяется для предотвращения и снижения симптомов аллергии. Действует быстро, эффект отмечается примерно через 20 минут и сохраняется больше суток.3
  • Эбастин.Назначается при проявления аллергии на коже и слизистой глаз. Не проникает в головной мозг, поэтому на нервную систему и психические реакции влияние Эбастина минимально.

Существуют абсолютно современные разработки, которые практически лишены недостатков лекарств от аллергии предыдущих поколений. Они не влияют на сердце и центральную нервную систему, не подавляют психические реакции, не приводят к привыканию.

К этим препаратам можно отнести фексофенадин и дезлоратадин. Первый показан при сезонном аллергическом рините и при хронической крапивнице, препятствует выбросу гистамина и развитию реакций на аллерген. При этом действие начинается примерно через 1 час после приема дозы, и длится до суток.

Второй препарат назначается при аллергическом насморке, крапивнице. Он блокирует выброс биологически-активных факторов аллергии и предупреждает симптомы заболевания. Снимает спазм, уменьшает отеки и зуд, нормализует проницаемость капилляров.

Эффект появляется относительно быстро, примерно в течение 30 минут после приема дозы и продолжается до 24 часов.

Источник: https://allergia.pro/articles/antigistaminnye-preparaty/

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты по поколениям

Каждый год число аллергических реакций, включая дерматиты неуклонно растет, что связано с ухудшением экологической обстановки и «разгрузкой» иммунной системы в условиях цивилизации.

Аллергия – реакция повышенной чувствительности организма к чужеродному химическому веществу – аллергену. В его качестве могут выступать пищевые продукты, шерсть домашних животных, пыль, лекарства, бактерии, вирусы, вакцины и многое другое.

В ответ на попадание аллергена в органах и клетках иммунной системы начинается интенсивная выработка особого вещества – гистамина. Это вещество соединяется с Н1 – гистаминовыми рецепторами и вызывает появление признаков аллергии.

Если убрать провоцирующий фактор, проявления аллергии со временем пройдут, но в крови останутся клетки, хранящие память об этом веществе. При следующей встрече с ним аллергическая реакция может проявиться с большей силой.

Как действуют антигистаминные средства?

Эти препараты связываются с Н1-гистаминовыми рецепторами и блокируют их. Таким образом гистамин не может связаться с рецепторами. Стихают явления аллергии: бледнеет сыпь, снижается отечность и зуд кожи, облегчается носовое дыхание и уменьшается явления конъюнктивита.

Первые антигистаминные лекарства появились в 1930-х гг. По мере развития науки и медицины было создано второе, а затем третье поколение антигистаминных средств. В медицине применяют все три поколения. Список антигистаминных препаратов постоянно пополняется. Выпускаются аналоги, появляются новые формы выпуска.

Рассмотрим самые популярные препараты, начиная с последнего поколения.

Справедливости ради – деление на первое, второе и третье поколения имеет смысл, т.к. вещества различаются по свойствам и побочным действиям.

Деление же на третье и четвертое поколение весьма условно, и зачастую не несет ничего, кроме красивого маркетингового слогана.

Иногда эти препараты относят и к третьему и к четвертому поколениям одновременно. Мы не будем запутывать Вас еще сильнее и назовем все это проще:

Последнее поколение – метаболиты

Наиболее современные лекарства. Отличительная особенность этого поколения в том, что препараты являются пролекарством. При попадании в организм они метаболизируются – активируются в печени. У лекарств отсутствует седативное действие, также они не влияют на работу сердца.

Антигистаминные препараты нового поколения успешно применяются для лечения всех видов аллергий и аллергических разновидностей дерматита у детей, людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. Также эти средства назначают людям, чья профессия связана с повышенным вниманием (водители, хирурги, пилоты).

Аллегра (Телфаст)

Инструкция и цена

Синоним: Фексадин

Действующее вещество – фексофенадин. Лекарство не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и уменьшает его выработку. Применяется при хронической крапивнице и сезонной аллергии. Противоаллергическое действие сохраняется до 24 часов после окончания курса лечения. Не вызывает привыкания.

Выпускается только в виде таблеток. Раньше таблетки назывались Телфаст, сейчас — Аллегра. Они противопоказаны детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Цетиризин

Инструкция и цена

Синонимы: Цетрин, Зодак, Зиртек

Эффект после приема развивается через 20 минут и сохраняется в течение 3 суток после отмены препарата. Применяется для лечения и профилактики аллергии. Цетиризин не вызывает сонливости и снижения внимания. Возможно длительное его применение. Препарат выпускается в виде капель (торговое название «Зиртек», «Зодак»), сиропа («Цетрин», «Зодак») и таблеток.

В детской практике используется с 6 месяцев в виде капель, с 1 года в виде сиропа. С 6 лет допускается прием таблеток. Дозировка подирается врачом индивидуально.

Беременным Цетиризин строго противопоказан. На период применения желательно прекратить грудное вскармливание.

Ксизал

Инструкция и цена

Синонимы: Левоцетиризин, Супрастинекс

Лекарство назначается для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, крапивницы и кожного зуда. Действие наступает через 40 минут после приема. Выпускается в виде капель и таблеток.

В детской практике применяются капли с 2 лет и таблетки с 6 лет. Дозировку определяет врач в соответствии с массой и возрастом ребенка.

Беременным препарат противопоказан. Допускается прием во время грудного вскармливания.

Дезлоратадин

Инструкция и цена

Синонимы: Лордестин, Дезал, Эриус.

Препарат обладает антигистаминным и противовоспалительным эффектом. Хорошо устраняет признаки сезонной аллергии и хронической крапивницы. При приеме в лечебных дозах возможно появление сухости во рту и головной боли. Выпускается в форме сиропа, таблеток.

Детям назначается с 2 лет в виде сиропа. Таблетки разрешены для детей старше 6 лет.

Беременным и кормящим Дезлоратадин противопоказан. Возможно его применение при угрожающих жизни состояниях: отек Квинке, удушье (бронхоспазм).

Антигистаминные средства 3 поколения эффективно устраняют проявления аллергии. В терапевтических дозах не вызывают сонливости и снижения внимания. Однако при превышении рекомендуемых дозировок могут отмечаться головокружения, головная боль, увеличение частоты сердечных сокращений.

Источник: http://xn----btbfgpcpblyt3f.xn--p1ai/pokoleniya-antigistaminnyx-preparatov/

Самые дешевые антигистаминные препараты нового поколения и их особенности

Антигистаминные препараты по поколениям

Любой человек, хотя бы однажды столкнувшийся с аллергией, знает основные принципы борьбы с этим заболеванием.

И главный из них – применение антигистаминных препаратов: лекарств, угнетающих действие гистамина, который провоцирует аллергические реакции.

Сегодня перечень этих средств (и не только медикаментозных) довольно обширен. И даже подразделяется на несколько поколений.

Что значит поколения?

Препараты этого вида начали применяться с 30 годов прошлого века. С тех пор медицина в этом направлении стала бурно развиваться и эволюционировать. Классифицируют уже 4 поколения антиаллергических лекарств, которые различаются по признаку действия, времени активизации и, увы, по наличию побочных эффектов:

  1. Первое.
  2. Они отличались ярко выраженным седативным, успокаивающим эффектом. Тормозя повышенную выработку гистамина, они обладали способностью вызывать у пациента сонливость и замедление реакции. Плюс к этому могли вызвать ухудшение зрения.

    Побочные эффекты могли быть настолько сильными, что приём этих препаратов настоятельно не рекомендовался водителям.

    Классическим примером таких лекарственных средств являются Димедрол и Супрастин.

    Течение болезни они облегчали достаточно хорошо, но действие их продолжалось, как правило, не более 5 часов.

    Однако их с успехом применяют и сейчас, например, при лечении бронхиальной астмы или внезапных острых аллергических реакциях, когда новейших специальных средств нет под рукой.

  3. Второе.
  4. Наиболее известными препаратами этой группы считаются Зодак и Кларитин.
    Сонливость они почти не вызывают и действуют подольше. Часто применяются при зуде кожи. Однако обладают кардиотоксическими свойствами.

    Поэтому людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями эти лекарства фактически противопоказаны.

  5. Третье.
  6. Эти средства от аллергии обладают уже метаболическим эффектом, активно и плодотворно влияя на обмен веществ. Каких-либо побочных действий в этой группе не зафиксировано.

    Самыми популярными среди препаратов 3 поколения сейчас можно назвать Зиртек и Цитрин. Помимо борьбы с аллергией, эти лекарственные средства успешно применяются во время лечения многих дерматологических заболеваний.

  7. Четвертое.
  8. Препараты этой группы созданы совсем недавно, но уже прекрасно себя зарекомендовали.

    Они начинают действие практически мгновенно за счёт блокировки рецепторов, вызывающих активность гистамина. Обладают длительным действием, активность которого со временем не изменяется.

    Широкую известность в этой группе приобрели Цетиризин и Эриус.

    Препараты не действуют угнетающе на нервную систему, не оказывают вредного действия на сердечно-сосудистую систему.

    Однако их не рекомендуется принимать детям и беременным женщинам.

Форма выпуска

Они могут быть различными:

  • таблетки и капсулы: самая распространённая и удобная в применении форма. Единственный недостаток – для быстрого всасывания в организм их требуется чем-то запивать или разжёвывать;
  • сиропы. Их применяют при лечении детей. Они обладают приятным вкусом какой-нибудь ягоды или фрукта, что не вызывает у ребёнка предубеждения перед лекарством;
  • ампулы для уколов. Они используются для сильнодействующих средств и при остром течении болезни;
  • мази и гели. Применяются при зуде и высыпаниях кожи, сопутствующих дерматологических заболеваниях;
  • зубные пасты. Применяются при аллергическом стоматите, классический пример – паста LACALUT;
  • спреи. Применяются при воспалении слизистой оболочки носовой полости и отёках. В этих случаях бывают очень действенными, когда таблетки являются не эффективными из-за широкого спектра влияния на организм.

лучших антигистаминных препаратов по поколениям

Сразу оговоримся – антигистамины любого поколения противопоказаны при беременности, новорождённым и детям, как правило, до 2 лет. Пациенты, у которых непереносимость лактозы, также должны предварительно проконсультироваться у врача.

В остальных случаях следует строго соблюдать врачебные рекомендации.

Димедрол

Уже кажется, что эти таблетки существовали всегда – настолько давно и эффективно они применяются. Выпускается чаще всего в таблетках, поэтому оно удобно в применении. Действующим веществом Димедрола является дифенгидрамин. Он блокирует h1 рецепторы, которые отвечают за выработку гистамина, и обладает успокаивающим действием. Может использоваться, как болеутолящее и снотворное.

К несомненным плюсам димедрола относится его доступность и относительная быстрота действия – препарат начинает активно действовать через 20-30 минут после приёма. Действует до 4х часов.

Побочные эффекты выражаются в сонливости и заторможенности реакции.

Передозировка препарата способна привести к галлюцинациям.

Супрастин

Действующее вещество этого препарата – хлоропирамин.

Обладает действием, схожим с Димедролом, блокируя рецепторы организма. Начинает своё воздействие через 15-20 минут и достигает предельной активности в течение часа.

Оказывает лекарственное влияние от 3 до 6 часов. К побочным эффектам негативного характера относят сонливость, вялость, кратковременное возможно изменение структуры крови.

Противопоказан при острых приступах бронхиальной астмы.

Диазолин

Действующее вещество – мебгидролин.

Помимо антиаллергического действия хорошо и быстро устраняет зуд. Среди выраженных побочных эффектов – негативное воздействие на слизистую оболочку желудка.

Начинает действовать через 15 минут после приёма и активно влияет на процессы в организме до 5 часов. Несовместим с алкоголем.

Тавегил

Активное вещество — клемастин. Чаще всего выпускается в виде раствора в ампулах для введения, поэтому начинает действовать в течение нескольких минут. Продолжительность действия для этой группы почти рекордная – 12 часов.

Показан при анафилактическом шоке. Вызывает сухость во рту, утомляемость. Противопоказан при непереносимости фруктозы.

Пипольфен

Действующее вещество — прометазин. Выпускается в виде раствора для инъекций.

Активизация этого лекарственного средства происходит в течение 4-6 часов.

К побочным эффектам, помимо седативных, может отнестись и появление кошмаров во время сна. В качестве успокаивающего средства часто применяется до и после хирургических операций.

Зодак

Действующее вещество этого чешского препарата – цетиризин.

Выпускается в виде капель. Применяется при аллергическом рините и конъюнктивите, способен купировать отёк Квинке.

Фармакологическое действие особенно заметно в первые 1,5 часа. Иногда вызывает сонливость и сухость во рту (но не в такой степени, как средства 1 поколения), быстро проникает в грудное молоко.

Кларитин

Действующее вещество лоратадин. Производится в виде таблеток или сиропа, что особенно подходит для назначения детям.

Начинает действовать через 30 минут после приёма и лекарственно влияет на организм в течении 24 часов, поэтому кларитин принимается 1 раз в сутки.

К побочным его эффектам можно отнести возникающую периодически головную боль и неожиданное повышение аппетита у взрослых пациентов.

Трексил

Основной компонент – терфенадин. Фармакологический эффект достигается через 1-2 часа и длится до 4 часов. Выпускается в виде таблеток и суспензии.

В отличие от многих антигистаминных препаратов не противопоказан при глаукоме.

Негативное воздействие на ЦНС почти отсутствует. Возможны расстройство ЖКТ и даже рвота, но в редких случаях. Редко может наблюдаться и кровотечение из носа.

Фенистил

Лидер состава этого лекарства – диметинден. Производители выставляют его в виде капель и геля, сейчас нередко применяется в капсулах.

В виде геля препарат особенно действенен при кожных аллергических реакциях, в виде капсул – при пищевых и лекарственных видах аллергии.

К нечастым негативным реакциям организма на это средство относят сыпь и затруднение дыхания.

Гисталонг

Активно действующее вещество – астемизол, представляет собой таблетки.

Препарат длительного, даже отложенного действия – начинает активизироваться в течение от 1 до 3 суток и продолжает участвовать в метаболизме 9-12 часов.

Способен вызвать судороги, а при передозировке даже остановку сердца, поэтому лекарство нужно использовать под контролем врача.

Зиртек

Основной компонент – цетиризин. Производится в виде капель и таблеток.

Не имеет негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему. Особенно показан при дерматозах, также быстро купирует отёк Квинке.

Начинает участвовать в метаболизме уже через 30 минут.
Противопоказан пациентам с почечной недостаточностью, беременным и кормящим женщинам.

Цетрин

Производитель из Индии в качестве основного компонента тоже указывает цетиризин. Форма выпуска – таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Особенно эффективен на ранних стадиях аллергических реакциях,
развивается в организме уже через 20 минут после приёма.

Отличительное качество – лекарство сохраняет своё действие в течение 3х суток после прекращения употребления. Может сопровождаться диареей и болями в животе в случае плохой переносимости компонентов.

Телфаст

главная составляющая – феноксофинадин. Имеет таблетированную форму.

Снимает отёки, показан при крапивнице, преимущественно в острой форме.
Максимальной концентрации в организме достигает через 1-3 часа, а выводится с прекращением действия через 11 часов.

Возможно головокружение, нарушение функционирования ЖКТ, повышенное сердцебиение. Пожилым людям следует применять с осторожностью, но без коррекции обычной дозировки.

Фенкарол

Действующее вещество в этом препарате – хифенадин, есть так же и лекарство с таким названием. Средство принимается внутрь в виде таблеток или вводится с помощью уколов внутримышечно.

Фенкарол показан при любых видах аллергических реакций. Его действие начинается с 1 часа и может длиться до суток.

Препарат может вызвать негативную реакцию со стороны ЖКТ, поэтому пациентам с язвенной болезнью его назначают с осторожностью.

Левоцетризин

Основной компонент носит такое же название. Чаще всего таблетирован.
Предпочтителен при поллинозе.

Максимального спектра действия достигает в течение часа. Часто применяется у детей от 2 лет для лечения сенной лихорадки.

Может вызвать кожный зуд и даже крапивницу, следует строго следить за дозировкой.

Четвертое

Некоторые фармацевты и медики считают эту группу несуществующей, объясняя это тем, что в группу препаратов новейшего действия вводят только новые названия. В самом деле, скажем, Левоцетризин в разных сборниках и работах разных авторов встречается в 3 и 4 группе, то же самое касается Цитиризина.

Не вникая в научные споры, признаем, что доля истина в этом есть. Но есть и современные препараты, которые действительно можно отнести к новейшим антигистаминам. Среди них бесспорно первенствует Эриус:

  • главенствующий компонент – дезлоратадин;
  • продаётся в аптеках в виде таблеток и сиропа;
  • особенно полезен при крапивнице и рините;
  • через 30 минут после попадания в организм достигает полезной концентрации;
  • способен всасываться независимо от приёма пищи;
  • возможно назначение детям уже с 1 года, но при строжайшем наблюдении со стороны врача;
  • побочные эффекты могут наблюдаться в виде нарушения пищеварении и сухости во рту.

Список бюджетных препаратов

Приводим список недорогих, но действенных препаратов по возрастающей, если судить по поколениям лекарств:

  1. Димедрол (цена от 65 руб);
  2. Дибазол (от 75 руб);
  3. Супрастин (120 руб);
  4. Трексил (от 97 руб);
  5. Кларитин (175 руб);
  6. Цетиризин (105 руб);
  7. Зиртек (199 руб).

Сироп Эриус стоит в различных аптеках в пределах 500 рублей.

Народные антигистаминные средства

Существуют и не медикаментозные средства для лечения аллергии, но обычно наружного применения. Традиционно к ним относятся:

  • ванны с использованием трав — календулы, тысячелистника, шалфея и ромашки;
  • примочки и компрессы с тем же составом;
  • отвары с ромашкой, калиной и её верхними ветками;
  • порошок из яичной скорлупы на соке нескольких лимонов;
  • настой корня сельдерея. При этом виде лечения нужно учитывать, что переизбыток корня в таком снадобье может вызвать резкий скачок аллергической реакции. Готовить средство должен только знающий человек;
  • мумиё.

При этом нужно помнить, что однозначного натурального средства или травы, как и природного лекарства, от аллергии не бывает, поскольку эта болезнь многообразна. Лучше вовремя обратиться к врачу для эффективного и своевременного лечения, чтобы купировать аллергическую реакцию на начальной стадии.

по теме

Какими препаратами мы лечимся от аллергии расскажет врач в видео-ролике:

Источник: https://101allergia.net/lechenie/preparaty/perechen-antigistaminnyh-s-pervogo-po-poslednee-pokolenie.html

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения

Антигистаминные препараты по поколениям

Аллергические реакции подразделяют на немедленные, развивающиеся сразу же после воздействия антигена, и замедленные, проявляющиеся через несколько суток или даже недель. При немедленном типе аллергии наиболее эффективны антигистаминные препараты.

Принцип их действия основан на блокировании свободного гистамина, который выделяется в организме в ответ на физический или химический раздражитель.

Обладая сходной с биогенным амином структурой, активное вещество блокирует гистаминовые рецепторы, не давая возможности самому амину выполнять функции медиатора аллергических реакций.

Виды антигистаминных препаратов

Существуют три поколения антигистаминных препаратов. Разработанные в разное время, они отличаются по избирательности действия. Каждая из последующих фармацевтических линеек более селективна, то есть действующее вещество лекарственного средства связывается преимущественно с одним видом рецепторов. Это повышает безопасность ЛС и снижает риск побочных эффектов.

Первое поколение было создано в 1936 году, его представители — Димедрол, Диазолин, Тавегил, Супрастин, Фенкарол.

Они демонстрируют хорошие результаты как блокаторы гистамина: устраняют аллергические проявления в виде сыпи, отечности, зуда.

Однако все эти препараты имеют кратковременное действие (3 – 4 часа), и при длительном применении снижают свою активность, а также дают довольно много побочных эффектов:

  • из-за невысокой избирательности оказывают нежелательное воздействие на клеточные структуры многих органов, и поэтому противопоказаны при язвенной болезни, почечных, печеночных и сердечнососудистых патологиях, глаукоме, эпилепсии;
  • являясь холинолитиками, могут вызывать нарушения функций ЦНС, головную боль, головокружения, падение артериального давления;
  • снижают мышечный тонус;
  • оказывают снотворное действие;
  • вызывают увеличение веса тела.

Важная информация!

В связи с выраженным седативным эффектом антигистаминных средств первого поколения в случае их использования садиться за руль, а также выполнять другую работу, требующую повышенного внимания или быстрой реакции, можно только через 12 часов после приема лекарства.

Препараты второго поколения – Гексал, Кларисенс, Кестин, Кларитин, Кларотадин, Ломилан, Зиртек, Рупафин и другие – появились в 80-х годах прошлого столетия. Они действуют более избирательно, влияя в основном на гистаминовые рецепторы, поэтому имеют меньшее количество побочных эффектов.

Преимуществом служит также отсутствие привыкания и продолжительность действия до 24 часов. Это позволяет принимать лекарство раз в сутки и при длительном использовании не увеличивать дозу.

Однако из-за кардиотоксического эффекта при приеме большинства этих средств требуется постоянный контроль сердечной деятельности, а пациентам с серьезными сердечнососудистыми патологиями антигистаминные препараты 2 поколения противопоказаны.

В последние годы для лечения всех видов аллергии успешно используют препараты, действующие вещества которых относятся к категории пролекарств, то есть в фармакологически активные соединения они превращаются уже в организме, в результате метаболических процессов. Эффективность этих средств в несколько раз выше, чем у предшественников. Они также обладают высокой селективностью, и поэтому не дают ни седативного, ни кардиотоксического эффекта, а, следовательно, являются наиболее безопасными.

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения пока относительно невелик, но все они обладают общим достоинством: их разрешается принимать при заболеваниях сердца, ЖКТ, почечных и печеночных патологиях, а также лицам, чья работа требует высокой концентрацией внимания. Некоторые из ЛС этой группы не противопоказаны в период беременности и детском возрасте.

Сравнительная характеристика препаратов 3 поколения

Показаниями к применению этой категории лекарственных средств служат:

  • пищевая аллергия;
  • сезонные и хронические аллергические конъюнктивиты и риниты;
  • крапивница;
  • экссудативный диатез;
  • контактный и атопический дерматиты.

Препараты с одним и тем же действующим веществом могут выпускаться под разными торговыми марками (это так называемые лекарства-синонимы).

Аллегра

Выпускается также под названиями Фексадин, Фексофенадин, Телфаст, Фексофаст, Тигофаст. Действующее вещество — гидрохлорид фексофенадина. Форма выпуска — таблетки по 120 и 180 мг в пленочной оболочке.

Начальный эффект дает через час после приема, максимальной концентрации в крови достигает через 3 часа, период полураспада – около 12 часов, продолжительность действия – сутки.

Однократная доза – 180 мг, курс лечения определяется индивидуально.

Поскольку клинические исследования влияния фексофенадина на плод и детский организм не проводились, при беременности, детям до 12 лет и кормящим женщинам его назначают только в случае особой необходимости.

Стоимость ЛС зависит от содержания основного вещества и фирмы-производителя. Например, 10 таблеток по 120 мг Фексадина Ranbaxy (Индия) стоят 220 рублей, такая же упаковка Аллегра от Sanofi-Aventis (Франция) – 550 рублей, а 10 таблеток по 180 мг Телфаст Sanofi-Aventis — 530 рублей.

Антигистаминные препараты нового поколения: особенности и перечень лекарств | Блог Medical Note о здоровье и цифровой медицине

Антигистаминные препараты по поколениям
Как разобраться с препаратами от аллергии?

В 1936 году были синтезированы первые препараты, которые могли блокировать Н-1-гистаминовые рецепторы. Как показали опыты, после приема этих лекарств гистамин в организме человека больше не мог связываться с этими рецепторами, и поэтому аллергическая реакция не развивалась.

Первыми препаратами от аллергии стали антегран и пириламин. Казалось бы, что может быть прекраснее? Проблема решена. Но дальнейшие опыты показали, что все оказалось гораздо сложнее. Выяснилось, что от гистамина зависит слаженная работа всего организма.

Зачем нам гистамин, и причем тут аллергия

При воздействии гистамина выделяется желудочный сок, сокращаются гладкие мышцы, расширяются кровеносные сосуды. Именно гистамин отвечает за то, как долго вы спите и во сколько проснетесь, контролирует потребление воды и пищи, терморегуляцию организма и его судорожную активность. Даже сексуальное влечение — это действие, в том числе, и гистамина.

И, естественно, гистамин участвует в контролируемом иммунном ответе организма на раздражитель: насморк, слезотечение, зуд, чихание, бронхоспазм — все это его работа.

В организме человека есть четыре типа рецепторов к гистамину, которые расположены в разных тканях и органах:

  • Н1 — рецепторы первого типа — расположены в мозге, гладкой мускулатуре кишечника, кровеносных сосудах.
  • Н2 — рецепторы второго типа — в тканях сердца, слизистой желудка, гладкой мускулатуре, хрящевой ткани.
  • Н3 — рецепторы третьего типа — находятся в центральной нервной системе.
  • Н4- рецепторы четвертого типа — в костном мозге, тканях кишечника, лейкоцитах, селезенке, тимусе.

От того, с каким рецептором свяжется гистамин, и зависит его воздействие и дальнейшая реакция — от простого чиха и насморка до мгновенного отека Квинке.
Поэтому для решения разных задач по блокированию определенных рецепторов и нужны разные лекарства: H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы.

Что такое антигистаминные препараты нового поколения

При фразе «антигистаминные препараты нового поколения» пациент должен понимать, что это именно блокаторы H1, которыми купируют аллергию. Именно Н1 — блокаторы в разных формах и под разными названиями продаются в аптеках.

H2- блокаторы вообще не делят на поколения. H3-блокаторы — это вещества, которые еще получают апробацию, а Н4 — блокаторы пока только разрабатываются в медицинских лабораториях.

Препараты от аллергии: считаем поколения

На сегодняшний день существует всего два поколения Н1 — блокаторов.

Первое поколение: димедрол, хлоропирамин (супрастин), пипольфен, кетотифен, диазолин, клемастин (тавегил), фенистил и другие.
Эти лекарства, помимо блокирования Н-1-гистаминовых рецепторов, имеют неприятное свойство — могут преодолевать преграду между кровью и головным мозгом.

Из-за этого появляется масса побочных эффектов: от рассеянности внимания и снижения быстроты реакции до нарушения координации движений и ухудшения восприятия информации.

Кроме того, препараты первого поколения плохо влияют на сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт, зрение. К тому же, все препараты первого поколения обладают кратковременным эффектом. Пациент должен принимать их несколько раз в сутки, из-за чего побочные эффекты только усиливаются.

В общем, Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) после длительного анализа рисков по данным препаратам в 2010 году рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих средств.

Второе поколение: акривастин, цетиризин, азеластин, олопатадин, лоратадин, кетотифен, рупатадин, мизоластин, эбастин, биластин, бепотастин, терфенадин, хифенадин, левокабастин, астемизол.

Эти препараты избирательно блокируют Н-1-гистаминовые рецепторы, не взаимодействуя с другими рецепторами. Препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер, и не вызывают привыкания и седативного эффекта. Прием препарата ограничивается одной таблеткой в день.

К сожалению, препараты второго поколения плохо влияют на сердце .У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах продажа этого препарата запрещена.

Препараты третьего поколения: легенда или реальность

Работа над улучшением препаратов от аллергии второго поколения ведется постоянно. Ученые получают все более качественные препараты второго поколения, которые некоторые фармацевты даже называют «препаратами третьего поколения».

По словам производителей, эти вещества стали более эффективными, и не вызывают серьезных побочных эффектов, как предшественники. Назовем эти вещества и торговые названия, под которыми они реализуются:

  • левоцетиризин («Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
  • дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
  • фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Однако Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов в 2003 году отказалось признавать эти лекарства препаратами третьего поколения.

Согласно мнению 17 специалистов из Великобритании, Италии, Канады, Японии, США, настоящие препараты третьего поколения отличает:

  • Отсутствие кардиотоксичности;
  • Отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
  • Отсутствие влияния на ЦНС.

Ни один из улучшенных препаратов второго поколения этим строгим стандартам не отвечает.

Препараты второго поколения: достоинства и недостатки

Аллергию не зря называют «чумой 21 века». Реакция на продукт, пыльцу растений, химическое вещество может возникнуть в любой момент вне зависимости от пола, возраста или расы.

«Легче» всего приходится с реакцией на определенный вид пищи — достаточно отказаться от продукта, и аллергическая реакция не наступит. Тем, чей организм реагирует на пыльцу или пыль, нужна ежедневная помощь медикаментами.

Продукты, чаще всего вызывающие аллергию

Выбирать препарат должен врач* на основании анализов.

Левоцетиризин

Начинает действовать через час после приема, работает минимум 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ.

Не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами.

Фексофенадин

Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата.

* Внимание! В статье перечислены не все побочные эффекты антигистаминных средств! Перед применением любого из препаратов обязательно ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь с врачом.

Антигистаминные препараты: почему без них не обойтись

Чтобы аллергия не превратилась в астму, нужно регулярно принимать антигистаминные препараты

Как мы видим, на сегодняшний день «универсального солдата» для борьбы с аллергией еще не создано. Но, даже если сравнить препараты первого поколения и те, что можно назвать «2.0+», видна заметная разница.

Несмотря на все сложности, людям с аллергиями пропускать прием антигистаминных лекарств нельзя. Если пренебрегать лечением, аллергия может со временем превратиться в астму. Чтобы не забыть принять лекарство вовремя, рекомендуем установить на телефон приложение Medical Note.

В приложении есть удобный медицинский календарь, который вовремя напомнит о приеме лекарства. Верно выставленное время приема препаратов избавит вас от негативных эффектов гистаминовой реакции, наступившей в самый неподходящий момент.

Источник: https://blog.mednote.life/articles/antigistaminnye-preparaty-novogo-pokoleniya-chto-vybrat-allergiku

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.