Сколько Флуконазол выводится из организма?

Содержание

Через сколько флуконазол выводится из организма – Лечим печень

Сколько Флуконазол выводится из организма?

Существует несколько путей, по которым выводится из организма Флуконазол:

  • выделение через почки с мочой;
  • выделение наружу с секретом слизистых оболочек;
  • выведение препарата, накопившегося в коже и ее придатках в процессе отшелушивания эпидермиса и роста ногтей и волос;
  • выведение с калом невсосавшейся части препарата, принятого перорально;
  • выделение с секретом кожных и молочных желез.

Основной путь выведения действующего вещества – выделение в неизмененном виде почками с мочой. Таким образом выводится до 80% от всего количества активного компонента, поступившего в кровяное русло.

Накопление действующего вещества в кожном эпидермисе и секрете слизистых оболочек дает возможность применять его для эффективного лечения грибковых поражений слизистых оболочек и кожи. Обратное всасывание препарата не происходит, обратно в кровь он не проникает, а постепенно перемещается от внутреннего слоя кожи кнаружи, создавая непреодолимый барьер для грибка.

Флюкостат – инструкция по применению: состав и действие препарата, аналоги и цена лекарства, отзывы о медикаменте

Для лечения грибковых заболеваний у мужчин и женщин, возникших на фоне ослабленного иммунитета, используется Флюкостат – инструкция по применению препарата включает информацию об использовании капсул перорально или раствора внутривенно. Медикамент может лечить лишай, баланит, кандидоз и прочие микозы. Ознакомьтесь с правилами приема.

Препарат Флюкостат

Согласно фармакологической классификации, лекарство от молочницы для женщин Флюкостат относится к противогрибковым препаратам.

Антимикотический эффект достигается за счет активного действующего вещества флуконазола, который борется с возбудителями заболеваний, уничтожая клетки грибов.

Несколько форм выпуска лекарства позволяет справиться с разными типами инфекции слизистых или кожи.

КапсулыРастворТаблеткиСвечи
ОписаниеСветло-розовые капсулы с коричневой или белой крышкойПрозрачная бесцветная жидкостьБелые овальныеОвальные белые суппозитории
СоставДиоксид кремния коллоидный, лактоза, желатин, кукурузный крахмал, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, красители, метил-и пропилпарагидроксибензоат, диоксид титана, уксусная кислотаХлорид натрия, водаДиоксид кремния, стеарат магнияПолиглицериды
Концентрация флуконазола, мг50 или 150 на 1 шт.2 на 1 мл, 100 на флакон50 или 150 на 1 шт.50 или 150 на 1 шт.
УпаковкаПо 1, 2 или 7 шт. в блистереФлаконы 50 млПо 1 или 2 шт.По 1 или 2 шт. в блистере

Противогрибковое средство Флюкостат содержит флуконазол, который относится к классу триазольных средств, является ингибитором синтеза стеролов в клеточной мембране грибов.

Препарат активен по отношению к возбудителям молочницы, оппортунистических микозов, включая грибы рода Кандида, криптококки, микроспоры, трихофиты.

Флуконазол уничтожает возбудителей микозов эндемичного типа, включая бластомицетов, гистоплазмы.

При пероральном приеме активное вещество абсорбируется с биодоступностью 90%, максимальной концентрации в плазме крови при употреблении натощак достигает через 30-90 минут.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Какие выделения при молочнице фото

На пятый день лечения препаратом достигается терапевтически значимая концентрация противогрибкового компонента. Флуконазол обнаруживается в мокроте, слюне, спинномозговой жидкости, роговом слое кожи, эпидермальном, поте.

Выводится препарат за 30 часов почками с мочой.

В инструкции по применению Флюкостата указано на следующие показания к его использованию пациентами:

  • криптококкоз;
  • криптококковый грибковый менингит, включая больных с иммуносупрессией (СПИД, после трансплантации органов);
  • кандидоз генерализованный или диссеминированный, кандидемия, включая больных со злокачественными новообразованиями, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные вещества;
  • кандидоз слизистых оболочек, включая полость рта, глотки, пищевода;
  • кандидурия, профилактика орофарингеального кандидоза;
  • генитальный кандидоз (вагинальный кандидоз, острые и хронические формы молочницы), профилактика, кандидозный баланит;
  • профилактика кандидоза, грибковых инфекций у больных после лучевой терапии;
  • микозы кожи, стоп, тела, паховой области;
  • кандидоз кожи, онихомикоз (грибок ногтей), отрубевидный лишай;
  • глубокие эндемические микозы.

Врачи часто назначают Флюкостат – в инструкции по применению препарата указано, что способ использования и дозировка отличаются в зависимости от формы выпуска.

Раствор вводится парентерально, таблетки и суппозитории – интравагинально, капсулы принимаются перорально.

Продолжительность курса лечения и дозировка зависят от типа заболевания и возбудителя инфекции.

Таблетки

По инструкции, таблетки Флюкостат вводятся интравагинально. Они применяются для местного лечения молочницы, могут быть использованы во время месячных, при беременности и кормления грудью.

Для снятия острого приступа заболевания хватит одной вагинальной таблетки, при хроническом рецидивирующем кандидозе дозировку назначает врач, исходя из индивидуальных особенностей пациентки.

Раствор

Флюкостат в форме раствора предназначен для внутривенного капельного введения. По инструкции, скорость ввода не должна превышать 20 мг/мин (10 мл).

Разрешено сочетать препарат с растворами глюкозы, Рингера, Хартмана, калия хлорида в глюкозе, натрия бикарбоната, изотоническим натрия хлорида и аминофузином.

При криптококковых и кандидозных инфекциях в первый день вводят 400 мг, затем 200-400 мг/день на протяжении 6-8 недель.

Капсулы

ЗаболеваниеДоза в первый день, мгПродолжение лечения, мг/суткиПродолжительность курса, недельПримечания
Криптококковый менингит400200-4006-8
Профилактика криптококкового менингита у больных СПИДом200200Определяет врач
Кандидозные инфекции400200При отсутствии эффекта доза сохраняется в размере 400 мг/сутки
Орофарингеальный кандидоз10050-1001-2
Атрофический кандидоз полости рта50502
Эзофагит, кандидурия, кандидоз кожи и слизистых10050-1002-4
Вагинальный кандидоз, баланит150однократно
Хронический вагинальный кандидоз150Раз в месяц4-12 месяцев
Профилактика кандидоза50-400однократно
Микозы кожи150Раз в неделю2-4 (6 при микозе стоп)Доза может быть 50 мг/сутки
Отрубевидный лишай300Раз в неделю2Иногда 300 мг/неделю
Онихомикозы150Раз в неделю3-6 месяцев для рук, 6-12 месяцев для стоп
Эндемические микозы400200-4002 года

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Лечение онихомикоза в домашних условиях

ЗаболеваниеДоза, мг/кг/суткиПримечания
Кандидоз слизистых оболочек3В первый день может быть назначено 6 мг/кг
Генерализованный кандидоз6-12
Профилактика инфекций при сниженном иммунитете3-12

В качестве местного средства борьбы с грибками при кандидозе вульвы и влагалища применяются вагинальные суппозитории Флюкостат.

При остром течении молочницы вводят одну свечу, как можно глубже во влагалище, на ночь. Предварительно следует провести соответствующую гигиену половых органов.

При хроническом течении болезни курс и дозировку определяет гинеколог.

Особые указания

В инструкции по применению препарата пациентам важно обратить внимание на раздел особых указаний:

  • редко применение Флюкостата сопровождается токсическими изменениями печени, включая летальный исход;
  • при появлении у больного СПИДом, лечащегося флуконазолом, поверхностной грибковой сыпи, многоформной эритемы или буллезных поражений необходимо отменить терапию.

При беременности

Лечение капсульным Флюкостатом при беременности разрешено только с одобрения врача и при наличии тяжелых или угрожающих жизни микозов.

Гинеколог должен оценить пользу терапии над риском для плода, и если она выше, назначить применение. Флуконазол выделяется с грудным молоком, поэтому при терапии на грудном вскармливании стоит его отменить.

Свечи и таблетки разрешены во время вынашивания ребенка, по отзывам, не проявляли негативного влияния.

Для детей

Прием капсульной формы Флюкостата противопоказан детям в возрасте до трех лет. Раствор назначается с первых дней жизни по показаниям, угрожающим здоровью пациента.

Дозировка препарата для детей рассчитывается по инструкции, зависит от возраста ребенка и его массы тела.

Интравагинальное применение лекарственного средства не предназначено для несовершеннолетних.

Лекарство не рекомендуется сочетать с приемом алкоголя или спиртными напитками и лекарствами. Это грозит проявлениями нарушения стула, рвотой, тошнотой, выраженными головными болями.

При сочетании лекарства и этанола страдает печень – увеличивается токсическая нагрузка на нее, что приводит к снижению параметров лейкоцитов и тромбоцитов в крови, нарушению сердечного ритма.

У пациента повышается риск проявления аллергии.

В инструкции по применению Флюкостата сказано о возможном лекарственном взаимодействии препарата с прочими медикаментами:

  • с осторожностью можно сочетать флуконазол с Цизапридом, Астемизолом, Рифабутином, Такролимусом и прочими лекарствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома;
  • Варфарин и кумариновые антикоагулянты увеличивают протромбиновое время;
  • Флуконазол увеличивает период полураспада гипогликемических препаратов (появление гипогликемии), повышает концентрацию Фенитоина и Зидовудина, нуждается в увеличении дозировки в комбинации с Рифампицином;
  • усиливает эффект антибиотиков;
  • нужен контроль концентрации Циклоспорина в крови, Флуконазол ее повышает, как и вероятность теофиллиновой интоксикации;
  • сочетание с Терфенадином и Цизапридом ведет к желудочковой тахикардии, аритмии, с Рифабутином – к увеиту;
  • Такролимус повышает риск нефротоксичности, Мидозолам – психомоторных эффектов.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Флуконазол Эльфа цена, где купить Флуконазол Эльфа в Москве?

Побочные действия

Во время применения Флюкостата могут проявляться побочные эффекты. В инструкции описаны следующие:

  • потеря вкуса, тошнота, метеоризм;
  • рвота, боли в животе, диарейный синдром;
  • желтуха, гепатит;
  • головная боль, головокружение, судороги;
  • лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • мерцание желудочков сердца, появление сыпи;
  • раздражение слизистой оболочки влагалища;
  • аллергические и анафилактоидные реакции, эритема, некролиз, кожный зуд;
  • нарушение функции почек, алопеция.

Передозировка

Симптомами передозировки капсулами препарата служат галлюцинации, параноидальные реакции, проявления рвоты, тошноты, боли в желудке.

По инструкции, рекомендуется промыть желудок и провести симптоматическую терапию.

Для ускорения вывода флуконазола применяется форсированный диурез, трехчасовое проведение гемодиализа для снижения концентрации вдвое.

Противопоказания

Запрещено применение Флюкостата при наличии следующих противопоказаний, указанных в инструкции:

  • сочетание с Терфенадином и Астемизолом;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава;
  • беременность, лактация;
  • с осторожностью при почечной или печеночной недостаточности, приеме гепатотоксичных лекарств, алкоголизме, органических заболеваниях сердца, нарушении электролитного баланса.

Все формы препарата, кроме раствора Флюкостата, отпускаются без рецепта. Хранятся при температуре 15-25 градусов (раствор при 5-30 градусах) в течение двух лет (трех для раствора).

Факторы, влияющие на накопление лекарства в крови и в зоне инфекции

Длительность выведения лекарств и пути их выведения нужно знать не только для правильного составления схемы лечения и режима дозирования препарата.

Это важно при необходимости последующего приема лекарств с учетом совместимости и возможных нежелательных взаимодействий и для прогнозирования длительности развившихся побочных реакций и устранения последних.

Поскольку основной путь выведения – почечный, то наличие недостаточности почек будет замедлять выведение лекарства. При почечной патологии нужно снижать дозу.

Дольше всего Флуконазол держится в организме в роговом слое кожи, ногтях и волосах, где его можно обнаружить через несколько недель после одноразового приема.

Полностью Флуконазол из организма выводится после смены всего слоя эпидермиса и полного отрастания ногтей – за несколько недель, но концентрации действующего вещества через неделю после приема значительно снижена, и для достижения противогрибкового действия необходимо принимать лекарство повторно.

При лечении вагинального кандидоза в течение 2-3 суток создаются высокие локальные концентрации Флуконазола за счет достаточного содержания в крови и накопления препарата в слизи. Вымывание слизи при спринцеваниях уменьшает концентрацию препарата в вагинальном содержимом и снижает эффективность лечения. Такие процедуры нужно проводить до приема Флуконазола.

Источник: https://sifil.ru/gribok/flukonazol-cherez-skolko-vyvoditsya-organizma/

Флуконазол

Сколько Флуконазол выводится из организма?

Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически ингибирует синтез грибковых стеролов. Оказывает специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активен в отношении различных штаммов Candida spp.

(включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активен и в отношении возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.

После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте; концентрация в плазме крови превышает 90% уровня концентрации, достигаемой при в/в введении. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема внутрь.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после однократного приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе.

С белками плазмы крови связывается 11–12% флуконазола.

При ежедневном однократном приеме флуконазола на 4–5-е сутки стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (двукратной суточной) дозы вышеуказанный эффект достигается ко 2-му дню лечения.

Фармакокинетика флуконазола при в/в введении сходна с таковой при приеме внутрь.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% уровня его концентрации в плазме крови.

Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% — в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Показания

Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода; неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов); генитальный кандидоз — вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактики рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более в год), а также кандидозный баланит.

Флуканозол применяют при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидном лишае; онихомикозе; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.

Применение

Внутрь или в/в инфузионно со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При замене в/в введения пероральным приемом препарата или, наоборот, изменения суточной дозы не требуется.

Она зависит от характера и тяжести течения грибковой инфекции. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых.

Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в 1-е сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продлить терапию и повысить дозу до 400 мг/сут. Для лечения генерализованного кандидоза доза флуконазола для детей составляет 6–12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

При орофарингеальном кандидозе взрослым обычно назначают по 50–100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают в течение более длительного времени.

При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и др.) эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 3 мг/кг/сут. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для более быстрого достижения стабильной равновесной концентрации.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с предполагаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки.

Флуконазол назначают за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в 1 мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут. Детям флуконазол назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достигаемого клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите его обычно продолжают не менее 6–8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менинигита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение достаточно длительного срока. При лечении криптококковой инфекции рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 6–12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2–4 нед, однако при микозе стоп может потребоваться более длительное лечение (до 6 нед).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед; некоторые больные нуждаются в приеме третьей дозы флуконазола — 300 мг, в то время как в ряде случаев оказывается достаточным однократный прием 300–400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.

При онихомикозе (tinea unguium) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста.

После успешного лечения трудно поддающихся терапии хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

При глубоком эндемическом микозе может потребоваться длительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200–400 мг/сут. Продолжительность терапии определяют индивидуально; обычно она составляет 11–24 мес при кокцидиоидомикозе, 2–17 мес — при паракокцидиоидомикозе, 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.

У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 2–4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У лиц пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11–50 мл/мин) начальная ударная доза составляет 50–400 мг, суточную дозу флуконазола для последующих введений снижают в 2 раза. Больным, постоянно находящимся на диализе, флуконазол вводят после каждого сеанса диализа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре; одновременное применение терфенадина у больных, получающих терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут или выше.

Побочные эффекты

Возможны тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь, головная боль, анафилактические реакции, гепатотоксические эффекты.

Особые указания

Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов.

При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которая возможно обусловлена применением флуконазола, препарат следует отменить.

При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием следует обязательно наблюдать, при развитии буллезных поражений или полиморфной эритемы флуконазол отменяют.

Следует избегать применения флуконазола у беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол выявляют в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период кормления грудью не рекомендуется.

Взаимодействия

Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизирующих препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) — удлиняет период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии); флуконазола и фенитоина — клинически значимо повышает концентрацию фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы).

Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменения режима дозирования флуконазола обычно не требуется.

Флуконазол в дозе 50–200 мг не оказывает существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к уменьшению AUC на 25% и продолжительности периода полувыведения флуконазола на 20%. У больных, использующих указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола.

Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При лечении флуконазолом больных, получающих теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина необходимо контролировать симптомы передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует соответствующим образом изменить.

Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала Q–T, у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сут в сочетании с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.

За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать для раннего выявления побочных эффектов зидовудина, AUC которого в этом случае значительно увеличивается.

Применение флуконазола у больных, одновременно получающих цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови.

Одновременный прием циметидина или антацидов не оказывает клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Флуконазол для в/в введения совместим со следующими р-рами: 20% р-ром глюкозы, р-ром Рингера, р-ром Хартманна, р-ром калия хлорида в глюкозе, 4,2% р-ром натрия гидрокарбоната, аминофузином, 0,9% р-ром натрия хлорида.

Передозировка

Проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением. Лечение симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови примерно на 50%.

Источник: http://it-apharm.ru/flukonazol.html

Флуконазол – Тева – официальная инструкция по применению, аналоги

Сколько Флуконазол выводится из организма?

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи ЛСР-007812/10 -090810

Торговое название: Флуконазол -Тева

Лекарственная форма:

капсулы

СоставВ 1 капсуле содержится:

активное вещество флуконазол 50,00 мг, 100,00 мг или 150,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Желатиновая капсула:
Корпус: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (E133) (содержится только в дозировке 150 мг), желатин.
Крышка: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (E133), желатин.

ОписаниеДозировка 50 мг: твердые желатиновые капсулы №4 с непрозрачными крышкой светло-голубого цвета и корпусом белого цвета. Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы №2 с непрозрачными крышкой темно-голубого цвета и корпусом белого цвета. Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы №1 с непрозрачными крышкой и корпусом светло-голубого цвета.

Содержимое капсул: однородный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противогрибковое средство

Код ATX: J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является высокоспецифичным ингибитором активности цитохром Р450-зависимых ферментов, в том числе 14-альфа-деметилазы, катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что приводит к блокированию синтеза эргостерола, нарушению структуры и функции клеточной мембраны грибов.

Флуконазол проявляет высокую противогрибковую активность в отношении Candida albicans и других Candida spp., Cryptococcus spp. 40% Candida glabrata имеет первичную резистентность к флуконазолу, Candida krusei, Aspergillus spp. и Mucor spp. устойчивы к флуконазолу.

Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола при приеме внутрь сходна с фармакокинетикой при внутривенном (в/в) введении.

Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его концентрация в плазме (и общая биодоступность) превышает 90% концентрации флуконазола в плазме после в/в введения. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь.

Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. При приеме рекомендуемой суточной дозы 1 раз в день равновесная концентрация (Сss) достигает 90% к 4-5-му дню лечения препаратом.

Введение в 1-й день ударной дозы, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить достижение Сss равной 90% ко 2-му дню.

РаспределениеКажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во многие жидкости организма. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной жидкости и перитонеальной жидкости сходна с его концентрацией в плазме.

Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. У пациентов с грибковым менингитом концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80% от его концентрации в плазме.

В роговом слое эпидермиса, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое эпидермиса.

При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5,8 мкг/г.

При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтевых пластинах после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтевых пластинах.

Метаболизм и выведение
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный период полувыведения (Т1/2) из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед при других показаниях.

Показания к применению

  • Генитальный кандидоз. Острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, при неэффективности местного лечения.
  • Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов при неэффективности местного лечения).
  • Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.
  • Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции с поражением органов брюшной полости, эндокарда, глаз, органов дыхания и мочеполовых органов, в т.ч. у пациентов, получающих цитотоксические или иммунодепрессивные средства.
  • Криптококковый менингит у пациентов с нормальным иммунным ответом, пациентов с неустановленной причиной иммунодепрессии, больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и пациентов с иммунодефицитом, вызванным другими причинами; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.
  • Профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями на фоне цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Противопоказания
Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным противогрибковым препаратам или к другим компонентам данного препарата; одновременное прием цизаприда, терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), пимозида, астемизола, хинидина; врожденное или выявленное удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства IA и III классов); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; период беременности; период лактации; детский возраст младше 16 лет.

С осторожностью
При нарушении функции печени, нарушении функции почек, предрасположенности к развитию аритмии, нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия), органических заболеваниях сердца, в том числе кардиомиопатиях, тяжелой хронической сердечной недостаточности, клинически значимой брадикардии, аритмии, появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.

Применение в период беременности и лактации
Назначение флуконазола во время первого триместра беременности в дозах менее 200 мг в день не приводило к увеличению частоты фетотоксичности, тем не менее, флуконазол обладает тератогенными эффектами.

Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флуконазолом в высоких дозах (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиоидомикоза. Связь между этими нарушениями и приемом флуконазола не установлена.

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни матери грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 7 дней после его окончания, а перед назначением препарата убедиться в отсутствии беременности.

Флуконазол проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к плазменным. Если применение препарата необходимо, следует прекратить грудное вскармливание перед лечением.

Способ применения и дозыВнутрь независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

Взрослые
Вагинальный кандидоз: однократно 150 мг.
Кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки: 50 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. В норме лечение не должно превышать 14 дней, за исключением пациентов с тяжелым нарушением иммунитета.

Хронический атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов: 50 мг один раз в день в течение 14 дней в сочетании с местными антисептиками.
Другие кандидозные инфекции слизистых оболочек (за исключением описанного выше вагинального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, слизисто-кожном кандидозе и т.д.

: 50 мг в день в течение 14-30 дней.
В тяжелых случаях кандидозных инфекций слизистых оболочек, в частности при рецидивах, суточная доза может быть увеличена до 100 мг/сут.
Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области и кожные кандидозные инфекции: 150 мг 1 раз/нед или 50 мг 1 раз/сут.

Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недель, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
Онихомикоз: 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно требуется 3-6 и 6-12 месяцев, соответственно.

Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

Отрубевидный лишай: 300 мг 1 раз/нед в течение 2 недель; некоторым пациентам требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как для некоторых пациентов оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативная схема лечения – по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.

Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции: в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
Криптококковый менингит: в первый день в среднем 400 мг, затем 200-400 мг 1 раз/сут.

Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта, лечение обычно продолжают не менее 6-8 недель. Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом: после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

Профилактика кандидоза: 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у пациентов с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией после проведения цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут.

Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.

Дети старше 16 лет
Способ применения и дозы – как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Максимальная суточная доза для детей 400 мг. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз/сут.

Применение у детей с нарушением функции почек: см. ниже «Пациенты с нарушением функции почек».

Пожилые патенты
При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в стандартной дозе.

Пациенты с нарушением функции почек
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется.

У пациентов, включая детей, с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу определяют в зависимости от показаний по следующей таблице.

Клиренс креатинина (мл/мин)Процент от рекомендуемой дозы
>50100%

Источник: https://medi.ru/instrukciya/flukonazol-teva_466/

Флуконазол | Инструкция по применению. Побочные действия

Сколько Флуконазол выводится из организма?

Флуконазол, выпускаемый под торговой маркой Дифлюкан, является лекарством, используемым для лечения грибковых инфекций, в полости рта и горле и грибковых инфекций у женщин.

Флуконазол относится к группе лекарств, известных как противогрибковые средства, которые действуют, предотвращая грибок от создания собственной формы холестерина на основе растений.

Флуконазол был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (УПКиЛ) под торговой маркой Дифлюкан в 1990 году и изготовлен компанией Pfizer.

Предостережения

Рекомендуется воздержаться от приема, если у вас аллергия на флуконазол или любые его неактивные ингредиенты.

Если вы принимаете лекарства, которые влияют на работу сердца, так же следует воздержаться от приема флуконазола.

Кроме того, если у вас существуют серьезные проблемы с почками, ваш  организм может не выводить препарат так быстро, как стоит.

В этом случае врачу следует назначать дозировку индивидуально.

Обязательно сообщите своему врачу, что у вас присутствуют проблемы с почками, прежде чем принимать этот препарат. Люди, которые находятся на диализе, должны получить полную дозу флуконазола только после того, как они закончили процедуру диализа.

Проконсультируйтесь  со своим врачом, прежде чем принимать флуконазол, если:

  • Вы принимаете лекарства, которые меняют сердечный ритм или проходимость сосудов, такие как эритромицин, орак (пимозид) или хинидин
  • Присутствуют проблемы с почками
  • Вы беременны

Кроме того, если у вас аллергия на азолы (строительный блок определенного класса противогрибковых препаратов, включающий флуконазол), вы не должны принимать флуконазол.

Следует также отметить, что люди с определенной чувствительностью должны быть осторожны с различными лекарственными формами флуконазола.

Например, люди, которые, возможно, унаследовали определенные генетические состояния, в том числе непереносимость некоторых сахаров, таких как глюкоза-галактоза, лаплас лактаза или сахароза, должны избегать капсул Дифлюкана, потому что они содержат лактозу.

Люди с чувствительностью к глицерину должны избегать сиропов флуконазола, потому что глицерин может вызывать неприятные симптомы, такие как диарея, дискомфорт в желудке или головные боли.

Беременность и флуконазол

В целом, не рекомендуется, прием при беременности.

Флуконазол может повредить плод и должен приниматься только в ситуациях, когда не существует других безопасных вариантов.

Независимо от этого, вы должны сообщить своему лечащему  врачу, если вы беременны или планируете забеременеть, прежде чем принимать этот препарат.

Исследования показали, что флуконазол передается с грудным молоком, поэтому предупредите своего врача, если вы кормите грудью или планируете кормить грудью.

Побочные эффекты флуконазола

Головная боль является наиболее распространенным побочным эффектом приема флуконазола. Другие побочные эффекты включают в себя : тошноту, диарею, рвоту, сыпь и боль в желудке.

Серьезные побочные эффекты флуконазола:

  • Изменения сердечного ритма или электрической активности в сердце
  • Почечная недостаточность и воспаление, в том числе увеличение уровня ферментов печени и пожелтение кожи, ногтей и белых глаз (желтуха)
  • Отек губ, рта и языка (ангиодистрофия)
  • Падение количества лейкоцитов или количества тромбоцитов
  • Затрудненное дыхание
  • Высокие триглицериды, низкий уровень калия в крови
  • Тяжелые и потенциально опасные для жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз

Редкие побочные эффекты флуконазола

Флуконазол может вызвать некоторые непредсказуемые побочные эффекты, в том числе облысение и головокружение.

Взаимодействие с другими препаратами.

Флуконазол взаимодействует с большим количеством препаратов и может увеличивать их уровень в крови, что вызывает опасные реакции.

Обязательно поставьте в известность врача о всех препаратах, которые вы принимаете.

Это включает в себя не только традиционные лекарства,но так же витамины и другие пищевые добавки (питательные коктейли, белковые порошки и т. Д.)

Вы не должны принимать флуконазол, совместно с такими препаратами:

  • Хисманаль (астемизол)
  • Эритромицинсодержащие лекарственные средства, включая лекарственные средства, содержащие эритромициновое основание, элюиромицин-этилсукцинат, эритромицин-лактобионат или стеарат эритромицина
  • Ибтулид, дезопирамид, Проместил, Прокан или Проканбид (прокаинамид)
  • Лозол (индапамид)
  • Ломитапид
  • Небупент (пентамидин)
  • Орак (пимозид)
  • Хинидин

Вы должны проконсультироваться  со своим врачом о вариантах замены флуконазола, если вы принимаете следующее:

  • Препараты для нерегулярного сердечного ритма, такие как Кордарон или Амидарон,Бетапэйс или Бетапэйс АФ (соталол), Тикосин  или дронедарон.
  • Лекарства для настроения и / или депрессии, такие как Памелор (нортриптилин), Прозак(флуоксетин), Буспар(буспирон), Целекса (циталопрам) и Абилифи(арипипразол)
  • Статины для холестерина, такие как Липитор (аторвастатин), Зокор (симвастатин) и Мевакор (ловастатин)
  • Эстрогенсодержащие препараты, для контроля рождаемости и заместительной гормональной терапии
  • Форадил или Перфоромист (формотерол)
  • адреналин
  • Корег (карведилол)
  • Мигергот или Кафергот (эрготамин) и Мигранал (дигидроэрготамин)
  • Антибиотики, такие как биаксин (кларитромицин), Авелокс (моксифлоксацин) и Цитромакс(азитромицин)
  • Некоторые лекарства от рака, такие как Доксил или Адриамицин (доксорубицин), Кометрик (кабозантиниб), Инлита (акситиниб), Босулиф (босутиниб) и Вотриент(пазопаниб)
  • Психиатрические препараты, такие как Халдол (галоперидол) и Геодон (зипразидон)
  • Кумадин (варфарин)

Взаимодействие с алкоголем

Вы должны избегать или ограничивать употребление алкоголя во время приема флуконазола.

Поскольку оба компонента по отдельности могут вызывать головные боли и дискомфорт в желудке, а употребление алкоголя при приеме флуконазола может ухудшить эти побочные эффекты.

Флуконазол и сок грейпфрута

Печень усваивает флуконазол и сок грейпфрута одинаково.

Сок грейпфрута замедляет процесс вывода флуконазола из организма, что может вызвать повышение уровня флуконазола в крови.

Поэтому вы должны избегать употребления грейпфрута и употребления грейпфрутового сока во время приема флуконазола.

Дозировка флуконазола

Флуконазол доступен в форме таблеток, жидкости и мази.

Вы должны принимать  назначенную вашим врачом дозировку каждый день, даже после исчезновения симптомов, если врач не сказал по другому.

У взрослых:

Для лечения грибка в ротовой полости и грибка, известного как молочница, ваш врач может назначить 200 мг в первый день, а затем 100 мг в день в течение как минимум двух недель.

Люди с грибковыми инфекциями пищевода могут принимать 200 мг в первый день, а затем 100 мг в день в течение как минимум трех недель.

После выздоровления, вы должны продолжать принимать флуконазол в течение как минимум двух недель. В зависимости от того, насколько сильно воздействует на вас препарат, врач может увеличить ежедневную дозу до 400 мг в день.

Для лечения дрожжевых инфекций влагалища достаточно однократной дозы 150 мг.

Чтобы помочь избежать или предотвратить грибковые инфекции при лечении пациентов с трансплантацией костного мозга, обычная доза составляет 400 мг в день.

Люди с типом менингита (обычно наблюдаемые у людей со СПИДом) обычно назначают 400 мг или более флуконазола в течение первого дня, а затем 200 мг в день.

В зависимости от того, как ваш организм реагирует на лекарство, ваш врач может увеличить дозировку до 800 мг в день.

Врач может также продлить прием флуконазола до тех пор, пока результаты теста на вашу мозговую жидкость (церебральная спинальная жидкость) не будут отрицательными.

У детей:

Дозировка флуконазола обычно зависит от веса ребенка, поэтому обратитесь за помощью к своему лечащему врачу.

Передозировка флуконазолом

Если вы наблюдаете симптомы передозировки, немедленно обратитесь в отделение скорой помощи.

Пропущенный прием флуконазола

Не рекомендуется прекращать прием самостоятельно. Только по согласованию с вашим лечащим врачом.

Если вы пропустите прием  препарата, выпейте его, как только вспомните.

Однако, если вы вспомнили к моменту приема следующей дозы,не удваивайте дозу, чтобы восполнить пропуск.

Источник: http://po-primeneniyu.ru/lekarstva/flukonazol.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.